Hãy nhìn lại cuộc sống của bạn.

Nhóm kháng sinh macrolid và lincosamid: chỉ định, liều lượng, dược động học

1 9

Hai nhóm macrolid và lincosamid này tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.

Xem thêm Các nhóm kháng sinh và cơ chế tác dụng

Nguồn gốc và tính chất

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Các lincosamid cũng lấy từ streptomyces, công thức đơn giản hơn nhiều, đại diện là lincomycin (1962), clindamycin.

Hai nhóm này có đặc tính:

  • Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là staphylococus.
  • Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự
  • Thải trừ chủ yếu qua đường mật.
  • Ít độc và dung nạp tốt.

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn.

Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas.

Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn, nhưng yếu.

Dược động học của macrolid và lincosamid

Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1- 4h và giữ không quá 6 tiếng nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% (lincomycin) đến 90% (erythromycin), t/2 từ 1h 30 đến 3 h.

Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10- 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não.

Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).

Chỉ định dùng macrolid và lincosamid

Là  thuốc được  chọn  lựa  chỉ định  cho  nhiễm  corynebacteria (bạch  hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum- erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.

Xem thêm Chẩn đoán sốc nhiễm khuẩn và hướng điều trị hiệu quả nhất

Độc tính của macrolid và lincosamid

Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy) và dị ứng ngoài da.

Tuy nhiên, lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong; erythromycin và Tri Acetyl Oleandomycin (TAO) có thể gây viêm da ứ mật, vàng da.

Xem thêm Xử trí Ngộ độc Cấp thuốc Trừ cỏ Paraquat đường Tiêu hóa

Chế phẩm, cách dùng

Nhóm macrolid:

Erythromycin (Erythromycin, Erythrocin): uống 1- 2g/ ngày, chia làm 4 lần

Spiramycin (Rovamycin): uống 1- 3g/ ngày, truyền chậm t/m 1,5 triệu UI x 3 lần/ ngày

Azithromycin: thấm rất nhiều vào mô (trừ dịch não tuỷ), đạt nồng độ cao hơn huyết tương tới 10- 100 lần, sau đó được giải phóng ra từ từ nên t/2 khoảng 3 ngày. Vì thế cho phép dùng l iều 1 lần/ ngày và thời gian điều trị ngắn. Thí dụ với viêm phổi cộng đồng, ngày đầu cho 500 mg uống 1 lần; 3 ngày sau uống 250 mg/ lần/ ngày chỉ dùng trong 4 ngày.

Viên nang 250 mg

Nhóm lincosamid:

Lincomycin (Lincocin): uống 2g/ ngày. Chia làm 4 lần. Viên nang 500 mg. 
tiêm bắp, t/m: 0,6 – 1,8g/ ngày.

Clindamycin (Dalacin): uống 0,6- 1,2g/ ngày, chia làm 4 lần (0,15- 0,3g/ lần).

Nhóm lincosamid do thấm mạnh được vào xương nên còn được chỉ định tốt cho các viêm xương tủy.

Kháng sinh 2 nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp.

Hai nhóm này tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.

Xem thêm Triệu chứng – Chẩn đoán và Điều trị suy thận cấp trong hồi sức

Câu hỏi thường gặp:

Thuốc nhóm Macrolid tương tác với thuốc nào ?

Đáng chú ý nhất là Macrolid tương tác với Colchicine. Macrolides không nên dùng với colchicine do có thể dẫn đến ngộ độc colchicine. Triệu chứng ngộ độc colchicine bao gồm bụng khó chịu, sốt, đau cơ, giảm ba dòng, và sụy tạng.

Chế phẩm nào của nhóm Macrolid có tác dụng kháng nấm ?

Thuốc kháng nấm polyene như amphotericin B, nystatin v.v., là dưới nhóm của macrolides. Cruentaren là một ví dụ khác của thuốc kháng nấm macrolide.

Cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn với Lincosamid diễn ra như nào ?

Cơ chế kháng Lincosamid đó là vi khuẩn đích có thể thay đổi vị trí gắn của thuốc (kháng tương tự như macrolides và streptogramins). Cơ chế kháng bằng cách methyl hóa vị trí gắn 23s. Nếu hiện tượng này xảy ra, vi khuẩn sẽ có khả năng kháng cả macrolides và lincosamides. Sự bất hoạt enzym của clindamycin cũng có thể xảy ra.

Nguồn tham khảo: Wikipedia

Để lại bình luận

Địa chỉ email của bạn sẽ không được công bố.

Website này sử dụng Akismet để hạn chế spam. Tìm hiểu bình luận của bạn được duyệt như thế nào.